جستجو . ورود به وبگاه    ۱۴۰۰/۵/۵  
 
 

کتابخانه ديجيتال
گزارشات حاصل از طرح هاي پژوهشي خاتمه يافته


مشخصات گزارش:

۸۳۱۸۱ شماره طرح:
مشتقات جديد Glyasperin به عنوان داروهاي ضد Leishmanicidal و Antiplasmodial عنوان طرح:
بابك حيدري عليزاده مجري:
پزشکي شاخه:
۸۴/۴/۲۸ تاريخ تصويب طرح:
۸۷/۳/۱ تاريخ پايان طرح:
۸۹/۳/۲۴ تاريخ انتشار:
توجه: براي دريافت اصل گزارشات لطفا از طريق با صندوق تماس حاصل نماييد. دانلود فايل گزارش:

چکيده:

كشف داروهاي جديد آنتي ليشمانيا از نيازهاي مهم بخش تحقيقات داروسازي براي كنترل بيماريهاي پارازيتي مالاريا بعنوان يكي از مشكلاتي كه هنوز گريبانگيرانسان است مي باشد. در همين راستا، اين تحقيق شامل طراحي مشتقات جديد كرومن بر اساس كرومنهاي مشابه طبيعي است. در اين طرح سنتز تركيبات مشابه ساختمان كرومون از گروه مشتقات جديدآنتي ليشمانيا و سيتوتوكسيك شامل(31, 36 (a, b)–43 (a, b), 46–47, 49 (a, b)–58 (a, b), 62–64, 66 (a, b)–73 (a, b)) با موفقيت انجام شد. اين مشتقات طي چندين مرحله سنتز شدند، ابتدا از ماده اوليه رزورسينول همراه با آكرليك‌‌ اسيد در يك واكنش آسيلاسيون ونوكلئوفيليك ساكليزيشن و در حضور تري‌فلورومتان‌سولفونيك اسيد، كرومون معروف 2 تهيه شد. اين تركيب طي واكنشهاي جداگانه propargylation و سپس ساكليزيشن به سه حد واسط 29، 44 و 60 تبديل شد. اين كرومونها در واكنش با معرفهاي گريگنارد مشتقات جديد كرومون را توليد كرد. آزمايشات سيتوتوكسيسيتي و آنتي‌مالاريا بروي تعدادي از تركيبات سنتز شده صورت گرفت كه تست اول بر روي سلول‌هاي سرطاني HT29، L929 و T47D انجام شد و تركيبات 40 و 50 موثرترين آنها با IC50=94.48 ± 15.37 M (T47D) و IC50=92.28 ± 16.84 (HT29) بود و ساير تركيبات اثري در حدود IC50= 100-130 M داشت. در تست آنتي‌مالاريا اثرات مهاركنندگي بهتر بود و كرومنهاي (4/73%) 52، (8/65%) 53، (8/60%) 55 و (5/59%) 56 بيشترين درصد مهار پارازيتها را داشت. در قسمت آخر سنتز، واكنش تري‌فلورو‌متان‌سولفونيك‌ اسيد (CF3SO3H)با فنولهاي مشابه رزورسينول‌ توليد تركيبات 82 – 74 با ساختمان مشلبه 4-كرومون كرد و همچنين درآزمايشات اوليه تعدادي از تركيبات حد واسط براي ستز تركيب طبيعي glyasperin تهيه شد (10، 18 و 19 )كه ادامه سنتز آنها بعلت وقتگير و هزينه بر بودن از عهده اين طرح خارج است و نياز به تحقيقات بيشتر دارد.


 
  جستجو در کتابخانه ديجيتال
نام مجري (نويسندگان):
عنوان گزارش:
چکيده و متن:
راهنماي جستجو
 
  ابزارهاي مشاهده
راهنمايي
دريافت فونت ها
تغيير رنگ هاي سايت
نسخه قابل چاپ اين صفحه
 
© تمام حقوق براي صندوق محفوظ است | صفحه اول | چاپ صفحه
آخرين بهنگام سازي اين صفحه: ۱۳۹۳/۱۱/۱ - ۱۶:۵۱